|
Procital sem tak grower a hledal neco o cannabinoidech, moc sem toho vsak nenasel a pokud, tak je to roztristene na ruznych mistech. Proto sem zalozil tohle tema a pokusim se sem dat par informaci o cannabinoidech a vecech kolem nich.
Pokud budete mit take nake zajimave informace o cannabinoidech a vecech kolem nich muzete je pridat.
Doufam ze to aspon nekomu bude uzitecne.
CANNABINOIDY
Cannabinoidy patří do velmi pestré skupiny látek nazývaných izoprenoidy.
IZOPRENOIDY jsou přírodní látky vznikající v rostlinných a živočišných organismech. Jejich základní stavební jednotkou je IZOPREN ( 2-metylbut-1, 3-dien). Tyto jednotky se moho spojovat do různě dlouhých řetězců. IZOPREN je pouze strukturním základem izoprenoidů, v přírodě se volně nevyskytuje.
Izoprenoidy rozdělujeme na dvě základní skupiny: Terpeny a Steroidy. Cannabinoidy patří mezi Terpeny.
TERPENY
Jsou to přírodní sloučeniny obsažené hlavně v rostlinách. Patří mezi sekundární metabolity tvořící se v organismu odbouráváním některých látek. Skládají se z různého počtu izoprenoidových jednotek. Mají lipofilní charakter (jsou rozustné v tucích a nejsou rozpustné ve vodě). Z chemického hlediska jde o uhlovodíky, nebo jejich dusíkaté deriváty, které mohou být acyklické i cyklické, s jedním i více kruhy.
Terpeny jsou složkou silic, pryskyříc a balzámů.
Silice, neboli éterické oleje jsou vonné těkavé olejovité tekutiny, obsažené v různých částech rostlin, používají se např. v kosmetice, voňavkářství, potravinářství.
Pryskyřice vznikají oxidací silic na kůře stromů, jsou to tuhé lepkavé, ve vodě nerozpustné látky, používají se např. v lékařství nebo voňavkářství.
Balzámy jsou polotekuté směsi silic a pryskyřic.
Mezi terpeny patří také řada známých látek jako: mentol, vitamin A, karotenoidy, kaučuk, atd.
CANNABINOIDY
O prvním chemickém výzkumu marihuany se dá hoořit již v polovině 19. století, ale teprve v 60. letech století dvacátého bylo snažení završen rozhodujícími výsledky: byl izolován delta-9-tetrahydrocannabinol, hlavní biologicky aktivní látka v konopí, a bylo navrženo schéma biosyntézy cannabinoidů. Cannabinoidů bylo již od té doby izolováno desítky, většinou jsou včak zastoupeny v nepatrném množství a obvykle také nemají dostatečné účinky. Některé jsou označovány za homology, či analogy tetrahydrocannnabinolu, tzn. že jsou podobné co do struktury, ale vlastnosti mají různé, , nebo naopak přes strukturální odlišnosti mají podobné účinky. mnoství a zastoupení cannabinoidů má zásadní význam pro to, jaké vlastnosti bude mít rostlina z hlediska psychoaktivních účinků, tedy jakou bude mít "potenci".
V následujícím přehledu je uvedeno několik hlavních látek této skupiny, které se vyskytují v pryskyřičné, živičné látce, produkované rostlinou.
1) DELTA-9-TRANS-TETRAHYDROCANNABINOL
Obvykle stačí uvádět jako tetrahyrocannabinol, dále pod skratkou THC. Je to hlavní účiiná složka marihuany. Odhadem prý 70-100% účinků pochází z této látky. Vyskytuje se prakticky ve všech odrůdách a kultivarech- ovšem v různém množství, od stop až po téměř 95% ze všech obsažených cannabinoidů. Velmi pečlivě připravená droga může mít až 12% THC v sušině (po odstranění semen a stonků), obvykle ovšem méně. Obsah v hodnotě 1% bývá považován za minimální, aby bylo možno hovořit o ještě dostatečně potentní rostlině. THC obvykle zahrnuje i delta-8-trans-THC, pravděpodobně s mírně nižšími ůčinky, ale zejména s podstatně nižším zastoupením této látky mezi ostatními cannabinoidy, především oproti delta-9-trans-THC, což je důvod proč není obvykle nutno mezi nimi rozlišovat.
2)CANNABIDIOL
Dále CBD, se taktéž vyskytuje téměř ve všech odrůdách, opět od téměř nulových hodnot po zhruba 95% přítomných cannabinoidů.Nemá vša psychoaktivní ůčinky, ačkoliv projevuje jisté sedativní, analgetické a také antibiotické vlastnosti. Ukazuje se že CBD má tlumivé účinky a působí proti povzbudivým efektům THC.Posouvá také počátek působení marihuany, naproti tomu může její vliv až dvakrát prodloužit. názory na ovlivnění vlastního průběhu opojení se liší. Při nízkém obsahu THC a vysokém obsahu CBD se hovoří pouze o útlumu a pocitu slabosti až otupělosti mysli a těla. CBD je bioprekurzorem tetrahydrocannabinolu, tzn. že při biosyntéze v buňkách rostliny je CBD mezistupněm při tvorbě THC. kažtého teď jistě napadne, zda lze ovlivněním prostředí při pěstování, nebo umělým zásahem při zpracování hotové, sklizené produkce tuto reakci ovlivnit a získat rostlinný materiál s vysokým obsahem žádoucího THC na úkor mezistupně CBD. Již na tomto místě lze v předstihu říci ze ANO: správným načasováním žňových prací se dosáhne optimálního obsahu THC ve sklizené cannabis, a i v marihuanových produktech lze umělě vyvolat reakci, tzv. izomeraci, při níž se CBD transformuje na THC.
3)CANNABINOL
Dále CBN je degradačním (oxidačním) produktem THC, není tedy produkován rostlinou a přirozeně se v pryskyřici nevyskytuje. Čerstvé vzorky marihany ho obsahují minimálně, ale špatné skladování, či výroba hašiše může spůsobit, že značná část, nebo i většina THC zoxiduje. Čisté formy CBN mají pouze nanejvíše 10% psychaktivity THC. Ačkoliv se zdá že některé účinky opojení ovlivňuje a vyvolává podobně jako CBD, j zřejmě tento efekt slabý. Pravděpodobně ale souvisí s účinky na strátu orientace. Vvolává tak pocit závratě," zdrogování" a vnitřní rozpolcenosti. Vysoký obsah CBN je tedy v produkci nežádoucí, neboť představuje strátu třeba až 90% svého prekurzoru THC. Obdobně jako u předchozího cannabinoidu je namístě otázka, zda nelze vyvolat spětnou reakci, pri níž by CBN konvertovakl na THC. Na tomto poli je věda méně úspěšná než v případě přemeny CBD na THC. Nicméně v pěstitelské praxi je zaveden spůsob ošetření marihuany suchým ledem.
4)TETRAHYDROCANNABIVARIN
Dále THCV, je propyl derivát THC. Na aromatický kruh obvykle navázaný pentil s pěti uhlíky je nahrazen propylovým řetězcem o třech uhlíkových atomech. tyto propylové cannabinoidy byly identifikovány v nekolika druzích původně z jihovýchodní a střední Asie a z Afriky. Bylo zde prokázáno kolem 50% THCV z celkového obsahu přítomných cannabinoidů. Údajů o jejich působení na člověka je málo, ale podle pokusů se zvířaty se zdá, že účinkují rychleji a odeznívají dříve než THC. Pokud není uvedeno jinak suma THC zahrnuje delta-9- i delta-8-THC a také THCV.
5)CANNABICHROMEN
Dále CBC, je další z významných canabinoidů, ačkoliv se nachází v nižších koncentracích než THC či CBD. Dříve se předpokládalo že o minoritní nepodstatnou složku, přesnější měření pak ukázala že byla zahrnuta do hodnoty CBD. Nicméně její obsah je k THC a CBD relativně nízký, pravděpodobně nepřesahuje 20% celkových cannabinoidů. Předpokládá se, že nemá na člověka psychotropní účinky. Avšak jeho přítomnost v rostlinách údajně vysoce potentních vedla k podezření na jeho synergické účinky s THC, to znamená že jeho přítomnost umocňuje působení THC.Údajů o této složce cannabinoidl je však zatím velice málo.
Zdroj: Kniha o marihuaně-Libor Dupal
Odmaturuj z chemie-nakladatelství Didaktis |
|
|
|
IZOMERIZACE CANNABINOIDŮ
V předcházejícím již bylo konstatováno, že THC vzniká z CBD. Při této reakci dochází k zdánlivě jen malým strukturálním změnám, které ovšem mají z fyziologického hlediska dalekosáhlé následky. V kyselém prostředí za pomoci tepla dochází v molekule CBN k vytvoření vazby mezi atomy kyslíku a uhlíku na pozici 6, čímž se uzavře třetí kruh mezi dvěma aromatickými. Tento proces, nazývající se izomerizace, může pokračovat dále přemístěním dvojné vazby mezi atomy uhlíku 9 a 10 (delta-9-THC) mezi uhlíky 8 a 9 (delta-B-THC). Průběh, resp. stupeň průběhu těchto reakcí, závisí na podmínkách reakce - za mírnějších podmínek při nižších teplotách a působení méně koncentrovaných kyselin se reakce zastaví ve fázi delta-9-THC, za 'drsnějších' podmínek vzniká více podílu formy delta-B-THC. Z této informace logicky vyplývá, proč se v přírodním materiálu vyskytuje delta-B-THC jen minimálně. Již bylo řečeno, že dosud nebyly zjištěny zásadnější rozdíly mezi těmito dvěma cannabinoidy ohledně jejich účinků na lidskou psychiku. Není tedy příliš zásadní, jaký vzájemný poměr v obsahu THC obě složky zaujímají. Vše je ve skutečnosti samozřejmě poněkud složitější, neboť reakci může ovlivnit více faktorů. V zásadě se proces izomerizace provádí v následujících krocích: Cannabisový olej se rozpustí v etanolu nebo metanolu (v hmotnostním poměru 1:1). Po kapkách se přidává koncentrovaná kyselina sírová (kapka kyseliny na každý gram oleje, obě reagencie zcela bez vody). Směs se povaří pod zpětným chladičem asi 2 hodiny. Poté se smíchá se stejným množstvím vody a extrahuje s petroléterem (v polovičním objemu vzhledem k přidávané vodě) a postupuje se jako při purifikaci oleje. K éterovému podílu se přidává ve čtyřnásobném objemu 5% roztok uhličitanu sodného. Schéma procesu je uvedeno na obr. 6. Tímto způsobem lze zvýšit potenci hašišového oleje až dvakrát a někdy se uvádí, že i vícekrát.
Alespoň stručně je zde třeba poznamenat, že existuje i další způsob zvýšení potence extraktů z Cannabis, kromě uvedené izomerizace. Ve formě octanu jsou oba THC ještě účinnější ve svých psychoaktivních účincích, než ve své běžné (ovšem neutrální, nikoliv kyselé!) podobě. Uvádí se dvojnásobný účinek. Zajímavé je asi půlhodinové oddálení high po požití. Olej se vaří pod zpětným chladičem s acetanhydridem, poté se extrahují aktivní látky do etylalkoholu. Směs se přečištuje podle dříve uvedeného způsobu. Pracuje se s acetanhydridem, pročež nelze z důvodu nebezpečí exploze pracovat mimo digestoř. To ostatně platí pro většinu operací v této kapitole naznačených. Důrazně upozorňuji, že uvedená schémata slouží k základní informaci odborníkům, nejsou však pracovními postupy ke konkrétnímu provedení reakcí. Provádět se mohou pouze ve speciálních aparaturách, za mimořádných opatření z hlediska bezpečnosti práce a požární ochrany, neboťse jedná o nebezpečné jedy, žíraviny, hořlaviny, výbušniny. Tyto práce lze bezpečně provádět pouze na zavedených pracovištích pod odborným vedením.
Zdroj: Kniha o marihuaně-Libor Dupal |
|
|
|
VLIV CANNABINOIDŮ NA ORGANISMUS
Kanabinoidy jsou látky, které se v přírodě vyskytují pouze v rostlinách konopí. Systém jejich využívání živými organismy se nazývá kanabinoidový systém. Kanabinoidový systém existuje již přes 600 miliónů let, vyvinul se v dávných dobách ještě před příchodem dinosaurů. Od té doby se neustále vyvíjí a je přítomný ve všech nových živočišných druzích. Kanabinoidový systém má klíčový vliv na celou řadu životních funkcí včetně přijímání potravy.
Od objevu endogenního kanabinoidového systému se neustále zintenzivňuje výzkum v oblasti farmakologie a potenciálního terapeutického využití kanabinoidů. V posledních 15 letech byly naklonovány dva podtypy párových kanabinoidových receptorů CB1 a CB2. Vedle fytokanabinoidů z rostlin konopí najdeme mezi modulátory kanabinoidového systému i syntetické agonisty a antagonisty v CB receptorech a inhibitory endokanabinoidové degradace.
Podle jedné z nejposlednějších vědeckých prací provedené německými vědci se kanabinoidové receptory nacházejí v centrální nervové soustavě a mnoha periferních tkáních včetně imunitního, reprodukčního a zažívacího systému, v sympatetických gangliích, hormonálních žlázách, tepnách, plicích a srdci. Našly se i důkazy o mechanismech, které nesouvisejí s receptory, a o účincích endokanabinoidů zprostředkovaných vaniloidními receptory.
Vlastnosti agonistů CB receptorů s léčebným přínosem zahrnují analgesii, uvolňování svalů, imunosupresi, protizánětlivý účinek, protialergický účinek, zlepšení nálady, stimulaci chuti k jídlu, antiemetický účinek, snížení nitroočního tlaku, bronchodilataci, neuroprotektivní a antineoplastický (protinádorový) účinek.
V současné době je hlavní důraz kladen na klinický výzkum účinnosti kanabinoidů pro léčení chronické bolesti a nervových poruch. Vědci zkoumají antagonisty CB receptorů, které by mohly sehrát roli v léčení obezity a závislosti na nikotinu. Další potenciál se skrývá v možnosti využití kanabinoidů pro léčbu alkoholové a heroinové závislosti, schizofrenie, sníženého krevního tlaku, Parkinsonovi nemoci a poškození paměti při Alzheimerově nemoci.
Americký vědec Dr. R. Melamede PhD., vedoucí katedry biologie na Vermontské universitě, který se již dlouhodobě zabývá výzkumem kanabinoidů, tvrdí že kanabinoidy mají velký význam nejenom v doméně lékařství, ale je přesvědčen i o jejich společenském působení při civilizaci člověka. "Vědecky bylo prokázáno, že počet THC receptorů se zvyšuje s postavením na vývojovém žebříčku druhů. Navíc se zjistilo, že nejvíc těchto receptorů se nachází v oblastech mozku spojených s inteligencí. Proto se osobně domnívám, že jak z logického, tak i z náboženského hlediska je stimulace těchto receptorů součástí myšlenkových procesů, které představují Boží vůli, např. procesů tvůrčích", prohlašuje tento vědec, který se vedle vědecké práce v oblasti biologie zabývá i filosofickým studiem. Přečtěte si, co dalšího říká Dr. Melamede o působení endogenního kanabinoidového systému:
1.S výjimkou hmyzu najdeme kanabinoidy v každém živočichovi na této planetě od měkkýšů výše. Kanabinoidový systém zachovává rovnováhu funkcí našeho těla (homeostázi).
2.Novorozeňata dostávají kanabinoidy na počátku kojení od matek v mateřském mléku, aby dostala chuť k jídlu a naučila se jíst (do té doby dostávala potravu pupeční šňůrou, a nevěděla, jak jinak se stravovat).
3.Myši s chybějícími CB1 kanabinoidovými receptory nemají rády změny. Přemístíme-li je do jiné části klece, začnou být rozrušené, a uklidní se teprve, když se dostanou zpět na své obvyklé místo, ale jsou-li opět přemístěny, opětovně se rozruší. Mozky mnoha lidí nemají dobré spojení s CB1 a CB2 receptory.
4.Všechny nové druhy užívají kanabinoidy.
5.Prostým žitím a dýcháním naše těla vytvářejí volné radikály. Kanabinoidy pomáhají obrátit tento proces.
6.Kanabinoidy skutečně zabíjejí mozkové buňky, ale jedná se o buňky zvané gliomy, což jsou buňky mozkových nádorů. Všechny ostatní mozkové buňky kanabinoidy chrání a léčí. (Gliomové buňky nesnesou účinek kanabinoidů.)
7.Kanabinoidy chrání před spálením a rakovinou kůže díky CB1 receptorům v pokožce.
8.Kanabinoidy zpomalují proces stárnutí. Myši s mozky citlivými na kanabinoidy žijí déle a myši, jejichž mozky mají zablokované CB1 receptory umírají dříve.
9.Kanabinoidové receptory zvyšují aktivitu přední části mozku a vyššího vědomí.
10.Kanabinoidy se nacházejí dokonce i uvnitř buněk bílých krvinek (receptory CB2). Tyto receptory se většinou nacházejí v buňkách imunitního systému a regulují přechod do stavu boje proti zánětlivým procesům.
11.Kanabinoidy chrání srdce proti arytmii.
12.Působení kanabinoidů proti bolesti je založené na existenci specifických nervů, kterým se říká vaniloidní receptory. Naše tělo vyrábí svoji vlastní "marihuanu" - endogenní kanabinoid anandamid (amid blaženosti v sanskrtu) – působící proti bolesti prostřednictvím nervových zakončení. Anandamidy jsou naším organismem vyráběny při mnoha různých příležitostech. Například při užívání aspirinu se zvyšuje hladina anandamidu, který působí proti bolesti. Stará babička, která by NIKDY neokusila marihuanu, vůbec netuší, že její tělo si ve skutečnosti vytváří její ekvivalent přirozenou cestou. Nevědí o tom nejenom staré babičky, nýbrž ani politici a obyčejní občané, kteří si vůbec neuvědomují, že odsuzují něco, co si jejich těla přirozeně vyrábějí. Důkazy založené na tvrzení pacientů jsou průkazné, protože když někdo kouří konopí a utiší to jeho bolest, pak si samozřejmě příště zakouří opět a pomůže mu to. O této skutečnosti má sice důkaz pouze dotyčná osoba, ale je nicméně pravdivá.
13.V případě většiny poruch imunitního systému buňky tohoto systému vytvářejí volné radikály, které působí pro-zánětlivě, a ničí tak vlastní tělo, jako by se jednalo o cizí předmět. Konopí přivede imunitní systém do stavu boje proti zánětům a pomůže zpomalit postup nemoci se současným zpomalováním stárnutí.
14.Konopí má také vliv na křeče, a to nejen THC ale i nepsychoaktivní kanabidiol (CBD). Přesný mechanismus není známý, ale je faktem, že i technické konopí má vysoký obsah CBD. Kanabidiol působí proti rauši způsobenému THC a zároveň pacientovi ulevuje od potíží. Kanabinoidy mají vliv na vše v našem těle včetně vědomí.
15.Kanabinoidy v našem těle působí i mimo vazby na receptory CB1 a CB2, ovlivňují pokožku a jiné části těla.
16.Někteří pacienti trpící manio-depresivní poruchou rádi kouří odrůdy sativa v depresivní fázi, ale pokud jsou v opačném stadiu, lépe jim vyhovuje indica, která je uklidní. Některé odrůdy mají kombinaci kanabinoidů vhodnou pro tišení bolesti, jiné zase mají pozitivní účinek při imunitních problémech. Farmaceutické společnosti se pokoušejí synteticky vyrobit různé kanabinoidové složky obsažené v rozdílných odrůdách konopí. Jestliže se jim to podaří, bude více možností na výběr a pacienti si budou moci vybrat lék, na který jejich organismus bude nejlépe reagovat.
17.Vzhledem k umístění většiny receptorů CB1 a CB2 v mozku, je zkouření se konopím pro člověka přirozenou záležitostí.
18.Bojovníci proti drogám nevyvíjejí svou činnost, protože jsou od přírody zlí, ale protože jsou primitivnější (dalo by se říct "tupější"). Místo snahy o spolupráci a vzájemné pochopení, dívají se na svět kolem sebe se strachem a nepřátelstvím.
19.Podle studie o funkci mozku provedené na 150 osobách trpících depresí konopí chrání mozek proti odumírání buněk a rovněž ochraňuje neurony.
20.Kanabinoidy rozšiřují průdušky a pomáhají dýchat osobám trpícím astmatem. Někdy však mohou mít účinek přímo opačný. Kanabinoidy však mají individuální účinek a pokud pacientovi nevyhovují, neměl by je tedy ani užívat.
21.Jako přírodní prostředek k utišení bolesti naše receptory používají kanabidiol.
22.Kanabinoidy mají vliv na to, jak se díváme na budoucnost. Člověk se špatnou životní zkušeností se na budoucnost dívá spíš s obavami. Kouření kanabinoidů ve vás vzbudí zájem o budoucnost. Je to prostě mechanismus odmítání změn versus touha po změnách a hledění do budoucnosti. Konzervativní lidé umírají předčasně ve stresu, svázaní obavami. Lidé i myši s otevřenou myslí jsou schopni přijmout změny, zatímco lidé a myši s defektními kanabinoidovými receptory to nedokáží, protože jen myšlenka na změnu je vyděsí.
23.Kanabinoidy preventivně působí proti některým typům rakoviny: gliomům (mozkovým nádorům), rakovině kůže, prostaty, prsu, malignímu lymfomu a leukémii. Kanabinoidy mohou zabránit rakovině nebo ji vyléčit. Kanabinoidy umějí zabíjet špatné buňky a chrání ty dobré.
24.Konopí ulevuje při onemocnění jater a při úporném svědění. Také pomáhá při problémech se spaním a při depresi. Konopí je tady už celé stovky miliónů let.
25.Konopí v nízkých dávkách snižuje úzkost, zatímco ve velkých ji zesiluje (lék Marinol ze syntetického THC je příliš silný a zvyšuje pocity úzkosti). Lépe se po něm spí a lidem, kteří přestanou konopí užívat, hrozí problémy se spaním. (Poznámka: při užití v jídle se delta 9 THC při průchodu játry přemění na delta 11 THC, jehož účinek je pětinásobně silnější a trvá mnohem déle).
26.Konopí chrání nervové buňky před odumíráním a tím i před Alzheimerovou nemocí.
27.Když pocítíme chuť k jídlu, je to protože naše tělo si vytvořilo látky podobné přírodním kanabinoidům. Jakmile se nasytíme, produkce těchto látek ustane. Příjem potravy je jednou z nejdůležitějších životních funkcí.
28.Při poraněních hlavy se v těle vylučují endokanabinoidy, kterými se organismus chrání. Podobně nás chrání proti účinkům nervových plynů. Konopí v organismu spustí ochranné mechanismy podobným způsobem, jako když si tělo vytváří endokanabinoidy při pocitu hladu. Konopí pozitivně působí na zdraví, protože napomáhá vyváženosti imunitního systému a omezuje usazování tuků v kardiovaskulárním systému.
29.Poslední výzkumy ukazují, že nadále již nebude možno označovat konopí za látku způsobující rakovinu. Apoptóza buněk je proces, při němž příliš poškozené buňky "páchají sebevraždu". Nikotin aktivuje opačný proces, který buňkám zabraňuje odumřít. Při kouření (jakékoliv látky) se do dýchacích cest a kardiovaskulárního systému dostávají rakovinotvorné látky. Buňky poškozené kouřem odumírají, nebo se v opačném případě stávají rakovinovými buňkami. Právě proti této druhé, nežádoucí možnosti chrání kanabinoidy, které podporují apoptózu poškozených buněk.
30.Kanabinoidy ovlivňují bolest periferně. V našem těle jsou zvláštní receptory bolesti zvané vaniloidní, které jsou citlivé třeba na teplo či přílišný tlak a jsou odpovědné za pocit bolesti. Anandamid je endokanabinoid, který dokáže bolest regulovat. O schopnosti konopí regulovat bolest se vědělo již odedávna a byla potvrzena celou řadou vědeckých studií, ale teprve nedávno se přišlo na molekulární mechanismy, které řídí interakci bolesti a kanabinoidů. Zjistilo se, že existuje mnoho souvislostí mezi kanabinoidovým systémem a endogenním opiátovým systémem. Výzkumy naznačují, že kanabinoidy by se daly úspěšně použít i pro léčení závislosti na opiátech. Kanabinoidy na jedné straně dokáží umocnit účinek opiátů při tišení bolesti (je pak možno snížit dávku morfia až o 50%), na druhé straně mohou napomáhat pacientům, kteří se snaží zbavit závislosti na těchto látkách.
31.Mezi kanabinoidy se řadí nejen přírodní látky obsažené v konopí, ale i ty, které si vyrábí náš organismus. Tyto látky udržují rovnováhu našeho metabolického systému (homeostázi). Kanabinoidový systém ovlivňuje prakticky všechny funkce našeho organismu a otevírá naše vědomí novým způsobům myšlení. Osvobozuje nás od jednostranně zaměřeného způsobu přemýšlení, což je velkým přínosem, protože budoucnost se obvykle skládá z věcí nám neznámých. Kanabinoidový systém nám pomáhá radostně a mírumilovně přijímat změny a přizpůsobovat se jim, být jim prostě otevřený, jak dokázal i výše zmíněný pokus s hlodavci. Kanabinoidový systém také může mít pozitivní účinek při kardiovaskulárních onemocněních, protože může snížit rozsah infarktu, pomáhá přecházet vývoji celé řady poruch imunity, působí proti nemocem jako artróza, roztroušená skleróza, cukrovka, Crohnova nemoc a jako přirozený regulátor bolesti. Vedle pozitivních účinků na neurologické poruchy spojené se stárnutím (Alzheimerova nemoc) dobře působí i na paměť a duševní bolest. Konopí je holistický lék, který je třeba užívat rozumně a náležitým způsobem - ani příliš málo, ani příliš mnoho - aby byl opravdu účinný.
Zdroje: THC Ministry, Current Drug Targets - CNS & Neurological Disorders |
|
|
|
VLIV VAŘENÍ NA CANNABINOIDY
Za normálních okolností nestojí ztráta účinnosti způsobená vařením za zmínku, neboť ve většině případů by teploty, které by mohly spálit či zničit aktivní látky, stejně rychle znehodnotily i samotný pokrm.
Ztráty účinnosti THC jsou obvykle výsledkem oxidace. Pokud totiž konpí není skladováno ve vzduchotěsném prostředí, je vystaveno působení kyslíku. Téměř nulový je proces oxidace v mrazícím boxu, při pokojové teplotě (20°C) je oxidace postupná. Deset procent se může vytrati během několika prvních měsíců. Při vyšších teplotách, např. v tropech, je pokles účinnosti pouze o něco výraznější. Je-li však konopí skladováno při ještě vyšších teplotách, řekněme 65°C a více, během stejné doby můžeme očekávat mnohem podstatnější změny v jeho síle.
Teploty, při nichž se konopí vaří, oxidační proces urychlují. Délka těchto úprav je však většinou příliš krátká, než aby došlo k nějakým znatelnějším ztrátám.
V mnoha případech ale může dojít i k tomu, že se vařením síla marihuany zvýší. V čerstvě sklizené úrodě je většina THC, někdy i všechen, ve formě kyseliny tetrahydrocannabinolové. Procentuální vyjádření záleží na době sklizně a podnebí, v němž bylo konopí pěstováno. Nezralá tráva ebo tráva pěstovaná v severnějších zeměpisných šířkách bude pravděpodobně obsahovat více kyseliny THC než samotného THC. Kyselina samotná není psychoaktivní, postupným sušením rostliny se jí však většina přeměňuje na aktivní složku THC, a to přírodním procesem známým jako dekarboxylace. Většina zbylé kysleiny se na THC přemění během dvou let. Bohužel, během tak dlouhé doby většina THC zoxiduje. Nicméně kdyby mohla dekarboxylace probíhat ve vzduchoprázdnu, k souběžné oxidaci by nedocházelo. Ve vysušeném produktu může další dekarboxylace ještě nepřeměněné kyseliny THC podpořit zvýšená teplota. Během kouření, ačkoli většina THC a THC kyseliny je zničena vysokým žárem, je to, co dorazí kdo kuřákových plic, již přeměněno na aktivní složku THC. Jestliže je látka obsahující kyselinu THC zahřáta na teplotu kolem 100°C (bodu varu vody) a po dobu 75 minut udržována při této teplotě v prostředí dusíku nebo kysličníku uhličitého (tedy v prostředí neobsahující kyslík), veškerá kyselina se promění v THC. Tradiční konopné recepty vyžadují před dalším použitím marihuany její pražení v oleji či másle. Olej chrání produkt před oxidací, zatímco horko aktivuje THC. K této aktivaci dochází rovněž při extrakci haš oleje z konopí a při kterékoli proceduře, kdy dochází k zahřívání či vaření rostliny.
Pokusme se nyní shrnou vše, co víme o účincích konopí. Jestliže vysoké teploty nebo přílišné vaření mohou účinnost THC zničit, běžné teploty pro normální dobu vaření mohou aktivací THC sílu drogy zvýšit.
Zdroj: Vaříme s konopím-Adam Gottlieb |
|
|
|
Takže dnes si dáme něco o cannabinoidech a medicíně.
CANNABINOIDY A JEJICH VYUŽITÍ V MEDICÍNĚ
Psychoaktivní vlastnosti cannabis sativa byly poprvé zjištěny před 4000 lety v Číně. Od té doby se cannabis šíří po světě a jeho spotřeba jako slabé drogy stále stoupá.
V nízkých dávkách vyvolává euforii, pocity uvolnění, radost, hovornost, pocity hladu nebo pokles vnímání bolesti. Vedle toho snižuje pohotovost, krátkodobou paměť a psychomotorický výkon. Ve vyšších dávkách vyvolává změny osobnosti a halucinace.
Východní medicína cannabis využívala po tisíce let v léčbě malárie, zácpy, revmatismu a jiných diagnóz. Západní civilizace možné léčebné přínosy cannabis začala zohledňovat teprve v 19.století.
Účinnými látkami jsou v rostlině obsažené cannabinoidy, jichž bylo identifikováno přes 60 a zvláště dobře jsou popsány 2 z nich, a to tetrahydrocannabinol (THC) a cannabidiol.
THC je z velké části odpovědný za psychoaktivní vlastnosti a vykazuje též analgetické, antiemetické (tlumí zvracení), protizánětlivé a antispastické vlastnosti (uvolňuje křeče). Stimuluje také chuť k jídlu.
Cannabidiol vykazuje protizánětlivé, antispastické, antioxidační, neuroprotektivní a imunomodulační vlastnosti (stimulace imunity).
Endogenní systém v lidském organismu:
V lidském organismu byl identifikován endogenní systém, ve kterém cannabinoidy hrají důležitou roli. První lidský cannabinoid, anandamid, byl objeven v roce 1992.
Nachází se v četných oblastech mozku jako hippocampus, striatum, thalamus a cerebellum. I další endogenní cannabinoidy byly identifikovány, jako např. arachidonyl glycerol. Tyto látky působí prostřednictvím CB (cannabinoid) receptorů, a to CB1 a CB2.
Působení cannabis a cannabinoidů na tyto receptory bylo v široké míře zkoumáno. Receptory CB1 se hojně vyskytují v mozku, především tam, kde je přítomen anandamid, a také v oblastech kontrolujících pohyb, postoj, vzpřímenou polohu, hmat, bolest, paměť, emoce nebo autonomní a endokrinní funkce.
V posledních letech se soustavně pracuje na výzkumu a vývoji CB1 modulátorů, přičemž CB1 antagonisté mají uplatnění v léčbě obezity, alkoholismu a závislosti na nikotinu.
Vedle toho CB2 receptory se nacházejí na periferii, zvláště početné jsou na buňkách imunitního systému. Jejich úloha se stále zkoumá. Předpokládá se jejich role při zprostředkování imunitní odpovědi na cannabis.
Nejasnost kolem těchto receptorů způsobuje, že je v současnosti vyvíjeno jen malé množství léčivých látek, které by byly modulátory těchto receptorů. Předpokládá se však, že je možné vyvinout léčivé látky s afinitou k oběma typům receptorů současně.
Využití cannabinoidů:
V posledních letech jsou mezi odbornou veřejnosti velká očekávání co se týče léčby cannabinoidy, a i proto jich je řada ve vývoji. Známé a využívané jsou antiemetické účinky těchto látek.
Dále se očekává využití cannabinoidů v léčbě hyperalgesie (přecitlivělost na bolest), allodynie (bolest vyvolaná podnětem který obvykle bolest nevyvolává) a při jiné analgetické léčbě. 40% dnes vyvíjených cannabinoidů je určeno pro nespecifické indikace v léčbě bolesti.
Další indikací pro léčbu cannabinoidy je roztroušená skleróza. Kolem 17% dnes vyvíjených cannabinoidů je určeno na tuto indikaci. Některé z těchto látek v klinických hodnoceních vykazují vyšší účinnost než v současnosti používaná léčba.
Cannabis vyvolává pocit hladu. Dnes je ve vývoji inhalační forma dronabinolu a počítá se s jejím využitím u pacientů s HIV pro léčbu úbytku na váze.
Závěr:
Možné přínosy cannabinoidů pro medicínu by mohly být velké. Vedle uvedených jsou v současnosti vyvíjeny cannabinoidy i pro léčbu jiných indikaci, jako Parkinsonova nemoc, bulimie, schizofrenie nebo Touretteův syndrom. Možné budoucí využití těchto látek musí být vždy zváženo v porovnání s nežádoucími účinky, které léčba přinese.
Zdroj: http://www.ereska.cz/cannabis/clanky/index.html
Je tam asi 40 článků na téma marihuana a medicína, takže odkaz dávám taky do Léčitelství.
Konopí zdar ! ! ! |
|
|
|
CANNABINOIDY A ČOKOLÁDA
Proč nám chutná čokoláda (a ještě víc uživatelům konopí)
Většina lidí dobře zná příjemný pocit spojený s konzumací čokolády. Tento efekt se již dlouho snaží objasnit řada vědců. Čokoláda si však své tajemství pečlivě schovává za kombinaci více než 300 dosud z ní izolovaných chemických sloučenin.
Nejznámější z nich je kofein, kterého však čokoláda obsahuje pouze malé množství. V mírně vyšším množství obsahuje slabý stimulant theobromin. Do této skupiny lze zařadit i fenylethylamin, příbuzný amfetaminu. Tyto látky zvyšují aktivitu neurotransmiterů (přenašečů vzruchů) v oblasti mozku, která řídí postřeh a schopnost soustředit se. Jejich kombinace (a pravděpodobně ještě dalších látek) se obecně považuje za hlavní příčinu obliby čokolády.
Překvapivý nález publikovali v roce 1996 v časopise Nature vědci z Neuroscience Institute v San Diegu. Přišli s objevem, že čokoláda obsahuje farmakologicky aktivní substance, které mají na mozek stejný účinek jako marihuana, a že tyto látky mohou způsobovat některé drogami indukované psychózy, kterým se podobá tzv. “čokoládová závislost”.
Jak to celé podle autorů funguje? Buňky v mozku mají na svém povrchu receptory pro cannabinoid THC (tetrahydrocannabinol), což je hlavní aktivní látka v marihuaně. Receptory jsou molekuly, které přenášejí signály z vnějšku přes buněčnou membránu dovnitř, kde se spustí návazné chemické reakce. V případě THC je konečným výsledkem právě to, kvůli čemu je konopí mezi svými spotřebiteli tolik oblíbené. THC se však v čokoládě nevyskytuje. Byla v ní ale nalezena jiná látka - anandamid, který je zajímavý tím, že se tvoří přirozeně v mozku, kde funguje jako neurotransmiter. Anandamid se váže na stejný receptor jako THC, ale je normálně velmi rychle odbouráván. Výzkumníci ze San Diega však v čokoládě našli další látky (od anandamidu odvozené mastné kyseliny), které odbourávání anandamidu brání. To znamená, že přirozeně tvořený anandamid (nebo přijatý z potravy) může v mozku účinkovat déle a déle způsobovat zmiňovaný “good feeling” efekt jako to dělají cannabinoidy z konopí.
Tento objev okamžitě vyvolal nejen paniku u výrobců čokolády, kteří začali mít obavy, zda nebudou muset označovat své produkty varovnými nápisy, ale posloužil i jako argument v soudní síni. Na základě pozitivního vyšetření moči byl jeden mladík obžalován z užívání a dealerství marihuany, za což mu hrozil vysoký trest. Jeho advokát postavil obhajobu na tom, že klient před testem snědl obrovské množství čokolády, která obsahuje látky mimikrující efekt THC z marihuany a to způsobilo pozitivitu moči. Porota obhajobě uvěřila a obžalovaný byl osvobozen. Kdyby si páni porotci dali práci s ověřením tohoto tvrzení, jako to udělal tým vědců z Leuvenu v Belgii, zjistili by, že žádná křížová reakce mezi cannabinoidy a anandamidovými deriváty neexistuje, z čehož jasně vyplývá, že vzorek moči nemohl být pozitivní kvůli čokoládě.
Zdroj: http://archiv.neviditelnypes.zpravy...664_33_0_0.html
Taky vám tak chutná čokoláda ? ? ? |
|
|
|
Takže tu máme pondělí a pokračování našeho pořadu, tentokrát si povíme něco o tom co se vlastně dějě s THC v našem těle.
BIOTRANSFORMACE THC
Tetrahydrocanabinnol je silně lipofilní látka, která se ukládá v tucích a z 95 % se váže na proteiny. V organismu podléhá oxidaci na dvě hlavní monohydroxysloučeniny 11-hydroxy-THC a 8-beta-hydroxy-THC, které jsou v plazmě v nízkých koncentracích (11-hydroxy-THC je v plazmě v koncentraci menší než 10% koncentrace THC po kouření marihuany). Mimo THC jsou aktivní ještě dvě identifikované frakce, konkrétně 8-alfa-hydroxy-THC a 8,11-dihydroxy-THC. Produkty oxidace 11-hydroxy-THC jsou inaktivní. Produkt následující oxidace je inaktivní metabolit 11-karboxy-THC, který se dále konjuguje (napojí se) na monoglukosiduronát a diglukosiduronát, které jsou vyloučeny do moči.
Vše je vidět na obrázku.
Odhady hodnot plazmatického poločasu THC jsou 20-57 hodin u náhodných kuřáků marihuany, odhady pro chronické kuřáky jsou v rozmezí 3 -13 dní.
U chronických uživatelů se 70 % THC dávky vyloučí během 72 hodin, z toho 40 % stolicí a 30 % močí. Z podílu eliminovaného močí představuje 20 % konjugovaná kyselina 11-karboxy-THC. Zbývající THC je akumulován v tukových tkáních a pomalu se uvolňuje po řadu dní až týdnů. Po jednorázové dávce 10 mg THC v cigaretách deseti dobrovolníkům se maximální hodnoty koncentrace konjugované 11-karboxy-THC v moči pohybovaly v rozmezí 6-129 ng/ml a byly dosahovány různě v průběhu 16 hodin. |
|
|
|
Kanabinoidy
Přirozeně se vyskytující konopí (Cannabis sativa) obsahuje skupinu chemických sloučenin, známých jako kanabinoidy, které nebyly nalezeny v ostatních rostlinách. Zatím bylo identifikováno více než 60 různých kanabinoidů, ale úloha a důležitost mnoha z nich nebyla ještě plně pochopena. Identifikované kanabinoidy zahrnují Delta-9 Tetrahydrocannabinol (THC). Cannabidiol (CBD), Cannabinol (CBN), Cannabichromene (CBC) a Cannabigerol (CBG).
Z nich byly dobře popsány pouze dva kanabinoidy - delta-9 tetrahydrocannabinol (THC) a cannabidiol (CBD).
THC je nejvýznamnějším kanabinoidem, protože je hlavní psychoaktivní složkou. Existuje velké množství veřejně přístupné literatury o farmakologii a toxikologii syntetického THC. CBD není psychoaktivní.
Oba kanabinoidy, THC i CBD, jsou farmakologicky významné. THC má analgetické, antispastické (protikřečové), anti-tremor (proti třesu, „protitřesové“ se mi nezamlouvalo :-)), protizánětlivé, chuť k jídlu stimulující a antiemetické (proti zvracení) vlastnosti, zatímco CBD má protizánětlivé, antikonvulzivní (také proti křečím), antipsychotické, antioxidační, neuroprotektivní (chránící nervový systém) a imunomodulační účinky.
CBD není psychoaktivní a skutečně se předpokládá, že přítomnost CBD v konopí může zmírňovat některé z možných nežádoucích vedlejších účinků THC. V současné době existují omezené vědecké informace o farmakologii a toxikologii ostatních kanabinoidů. Věří se, že kanabinoidy jsou účinné v potlačování svalových křečí, dysfunkcí močového měchýře a bolestivých příznaků při roztroušené skleróze.
GW věří, že pozitivní terapeutické účinky konopí jsou založeny na lékařských výsledcích ze vzájemného působení různých kanabinoidů, proto se léky GW Pharmaceuticals skládají z kannabinoidů v různém poměru. Dodnes jsou výzkumy GW Pharmaceuticals primárně zaměřeny na dva hlavní kanabinoidy – THC a CBD. Kromě toho GW věří, že další složky v rostlině jsou také důležité – což je důvod, proč jsou léky od GW vyráběny z rostlinných extraktů.
Fytokanabinoidy, Endokanabinoidy a Syntetické kanabinoidy
Název „kanabinoidy“ má různé významy. Kanabinoidy byly původně definovány jako skupina C21 (význam neznám, možná to značí látky s obsahem 21 atomů uhlíku, nevím) sloučenin vyskytujících se pouze v rostlině konopí. Následující vývoj syntetických kanabinoidů a objev přirozených kanabinoidů v těle („endokanabinoidy“) poněkud rozostřil význam tohoto termínu. Molekuly získané z rostliny samotné jsou proto nyní nazývány „fytokanabinoidy“. Syntetické kanabinoidy jsou ty, které vyrobil člověk.
Systém kanabinoidních receptorů
Až v posledních desetiletích byl přirozený systém kanabinoidních receptorů objeven v lidském těle. Mnoho farmakologických účinků kanabinoidů je způsobeno jejich interakcí s těmito receptory. V tkáních savců existují nejméně dva typy kanabinoidních receptorů, CB1 a CB2. Receptory CB1 jsou přítomny v mozku a míše a v některých periferních tkáních. Receptory CB2 se vyskytují zejména v tkáních imunitního systému. Předběžné důkazy naznačující, že mohou existovat další typy kanabinoidních receptorů.
Receptory CB1 jsou velmi rozšířeny, ale jsou zvláště hojné v některých oblastech mozku, které jsou zodpovědné za pohyb a posturální kontrolu, smyslové vnímání a vnímání bolesti, paměť, kognici (rozpoznávání), emoce, funkci autonomního nervového a endokrinního systému. Role druhého typu receptoru, CB2, je stále ve stadiu zkoumání, ale věří se, že zprostředkovává imunologické účinky kanabinoidů.
Kanabinoidní systém vzájemně reaguje s mnoha dalšími systémy neurotransmiterů či neuromodulátorů, takže kanabinoidy ovlivňují téměř všechny tělesné soustavy.
Zdroj: http://www.gwpharm.com/research_cannabinoids.asp
GW pharmaceuticals
Vysvětlivky (Velký lékařský slovník; M. Vokurka, J. Hugo a kol.; Maxdorf):
imunomodulační - působící na činnost imunitního systému, zejm. ve smyslu působení na rovnováhu a funkční souhru jeho jednotlivých složek)
posturální – týkající se vzpřímené polohy těla
autonomní nervový systém – část nervového systému zodpovědná za řízení „útrobních“ tělesných funkcí , které nejsou ovlivňovány vůlí (srdeční frekvence, slinění, činnost zažívacího ústrojí apod.)
Děkuju za pomoc s překladem jedné nejmenované mladé dámě :); já anglicky neumím, mám jen hafo odborných slovníků - překlad by měl být fakticky v pořádku, ale pokud bude vadit moje křečovitá čeština a umíte anglicky, prosím, mrkněte na originál :). |
|
|
|
Nitrooční tlak, zraková toxicita a neurotoxicita po podání cannabinolu a cannabigerolu
Colasanti BK, Craig CR, Allara RD
Zdroj: Entrez PubMed
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/...2&dopt=Abstract
Cannabinol a cannabigerol byly podávány kočkám lokálně v dávkách 250, 500 a 1000 mikrogramů jako jednotlivé kapky nebo chronicky osmotickou minipumpou (20 mcg za hodinu) každých 9 dní. Zatímco cannabinol měl mírný vliv na nitrooční tlak po jedné dávce, způsoboval mnohem významnější redukci nitroočního tlaku během chronického podávání. Cannabigerol měl obdobné účinky, ale reakce na jeho chronické podávání byla větší. Cannabinol, ale nikoli cannabigerol, způsoboval zarudnutí a překrvení spojivek. Po systemickém (viz vysvětlivky, holt to líp přeložit neumím) podání cannabinolu (20, 40 nebo 80 mg/kg) krysám byly na kortikogramu pozorovány výrazné změny v oblasti 8-13 Hz během bdění a REM epizod spánku. Cannabigerol (10, 30 a 100 mg/kg) postrádal tento účinek. Tyto výsledky naznačují, že chronické podávání těchto kanabinoidů značně snižuje nitrooční tlak. Jako marihuana a THC, i cannabinol projevuje jak toxicitu pro zrak, tak neurotoxicitu..Protože cannabigerol postrádá tyto toxicity, zdá se, že účinek snižující nitrooční tlak není přímo závislý na obou nežádoucích centrálních a zrakových účincích doprovázejících užívání marihuany.
Vysvětlivky
systemický (systemic) - týkající se těla jako celku (Anglicko-český, česko-anglický lékařský slovník; V. Topilová; Grada)
kortikografie – elektrofyziologické vyšetření elektrických dějů mozkové kůry prováděné přímým umístěním elektrod na mozkovou kůru (peroperačně) (Velký lékařský slovník; M. Vokurka, J. Hugo a kol.; Maxdorf)
REM spánek – fáze spánku, provázená pohyby očí, ztrátou svalového napětí, změnami srdeční činnosti, vyplavováním některých hormonů, u muž erekcí atd. Na EEG je desynchronizovaná aktivita. Dech je nepravidelný. Fáze s intenzivní snovou aktivitou s emočním nábojem. U dospělého tvoří cca jednu čtvrtinu z nočního spánku, u malých dětí až dvojnásobek. Lze jej odlišit na EEG. Též paradoxní spánek. (Velký lék. slovník)
já znám zkratku "mg" jako miligram, ale na začátku jsou uváděny slovně mikrogramy (jednou jsem je napsala slovně, jednou zkratkou "mcg"), takže si nejsem jistá, jestli náhodou obecně se nemluví o MIKROGRAMECH, jestli zkratka "mg" neznamená pro autory mikrogramy
a za pomoc s překladem děkuju Omnihashovi |
|
|
|
Tak po dlouhe dobe zas prihodim nake to dalsi info, tentokrate o mene znamych cannabinoidech a to Dexanabinolu a Dronabinolu.
DEXANABINOL - ZRCADLOVÝ OBRAZ THC
Na obzoru se objevila nová slibná léčebná metoda na bázi konopí. Využití dexanabinolu, což je „kupodivu“ varianta jedné z aktivních složek marihuany – THC, může být první nadějí pro oběti traumatických poranění mozku.
Neexistuje žádná prokazatelně efektivní chemoterapie, která by dokázala zastavit anebo zvrátit poškození mozku. Koktejly léků většinou obsahují léky na Alzhaimerovu chorobu, které podporují pozornost. Nyní se na obzoru objevila nová slibná léčebná metoda: využití dexanabinolu, což je „kupodivu“ varianta jedné z aktivních složek marihuany - THC.
Firma Pharmos z Iselinu v New Jersey, která látku vyvinula, předpokládala ukončení zkoušek v září a doufá, že projde přezkoumáním u americké komise pro léky a potraviny (FDA), které by se mohlo protáhnout do roku 2006.
Naděje na úspěch nového léku jsou založeny na jeho schopnosti zastavit tři klíčové zhoubné procesy, které se vyskytují po úrazu. FDA bude sledovat zlepšení stavu v šesti měsících po nehodě, výkon, kterého žádný jiný lék doposud nedosáhl.
Kořeny léku Pharmosu sahají až do 60. let, kdy Raphael Mechoulam, nyní profesor chemie na hebrejské univerzitě v Jeruzalémě, započal výzkum aktivních složek v marihuaně. Podařilo se mu identifikovat tetrahydrocannabinol (THC) jako klíč k síle drogy. Koncem 80. let při výzkumu účinků THC na mozek Mechoulam syntetizoval molekulu (Dexanabinol), která byla zrcadlovým obrazem THC. I když tato látka u pokusných opic nezpůsobila stav omámení, laboratorní experimenty ukázaly, že zastavila aktivitu glutamatu v mozku. Pharmos pokračoval v laboratorním vývoji léku a v roce 1996 s ním vstoupil do fáze testování na lidech.
Pokud bude dexanabinol schválen FDA, může dorazit na pohotovostní traumatologická centra a jednotky záchranné služby do poloviny roku 2006. Pharmos již začal s počátečním stadiem testů u pacientů se srdečním bypassem, aby určil schopnost dexanabinolu ulevit ztrátě kognitivity, která může nastat, když je při operaci snížen přítok krve do některých částí mozku.
Dexanabinol nedokáže vše, co je třeba udělat při úrazu hlavy, ale je to další velký přínos konopí lidem a dobrý začátek slibného léku …
Dexanabinol má neuroprotektivní vlastnosti vycházejízí z jeho unikátní kombinace tří kritických mechanismů účinku. Je to antioxidant chránící mozek deaktivací volných radikálů vznikajících po úrazu mozku. Dále má protizánětlivý účinek, který může blokovat syntézu cytokinů podporujících rozvoj zánětu v poraněném mozku, průkazně zpomalující zhroucení bariéry krev-mozek a rozvoj zániku buněk a odumření tkáně. Dexanabinol je dále slabým a bezpečným antagonistou NMDA receptorů čímž předchází smrtelnému masivnímu přílivu vápenatých iontů do buněk zraněného mozku. Dexanabinol, který musí být podán do šesti hodin po nehodě, prokázal, že dokáže předejít otoku mozku, což zmírňuje riziko poškození kritických oblastí, které regulují dýchání a další neuvědomělé funkce.
Dexanabinol je jedinou sloučeninou vykazující tyto vícenásobné mechanismy účinku, která byla doposud testována v léčbě traumat mozku.
Zdroj: www.pharmoscorp.com
Dronabinol je přírodní součásti rostliny Cannabis sativa. Patří do skupiny cannabinoidů. Získává se z lístků a pylu pomocí extrakce spojené s čištěním nebo chemickou syntézou. Dronabinol je světle žlutý pryskyřičný olej, který je vazký při pokojové teplotě, při skladování v chladu tuhne. Je nerozpustný ve vodě, ale dobře rozpustný v alkoholu nebo sezamovém oleji.
Klinické studie prokázaly mnoho možných léčebných využití Dronabinolu. V současné době jsou významné především:
-zvýšená chuť k jídlu (AIDS, kachexie, Wasting syndrom)
-redukce nevolnosti a zlepšení nálady u pacientů po chemotherapii
-redukce svalových křečí a spasmů při roztroušené skleróze
-užití při léčbě migrény, bolesti a možnost použití jako doplňku k opioidům v léčbě chronické bolesti
-snížení nitroočního tlaku při glaukomu
-zlepšení nálady u depresí
-léčba asthma bronchiale
Dronabinol prochází placentou. Žádné epidemiologické průzkumy neprokázaly poškození plodu i při dlouhodobém užívání těhotnými ženami. U geriatrických pacientů (pacientů s vysokým věkěm) také nebyly doloženy žádné nežádoucí účinky. Zatím nebyla nashromážděna potřebná data týkající se užívání Dronabinolu dětskými pacienty.
Dronabinol se koncentruje v mateřském mléce, proto by neměl být nasazován těhotným.
Zdroj: http://www.thc-pharm.de/ |
|
|
|
Studií popisujících zajímavé terapeutické účinky látek obsažených v konopí nebo jejich syntetických derivátů se objevuje tolik, že už je docela problém najít něco vyloženě převratného. Mezi pozoruhodné objevy se ale každopádně řadí nová práce týmu specialistky na reprodukční medicínu Lani Burkman z University of Buffalo.
Badatelé se zaměřili na léta známý fakt, že kouření tabáku může u mužů vést ke snížení kvality spermatu. Podle dříve publikovaných výsledků, na nichž se podílela i Burkman, dlouhodobé působení nikotinu mění klíčové parametry spermií. Tato studie se velmi sympaticky hlásí k trendu, který neoperuje s fanatickým bojem proti nikotinu, ale realisticky a elegantně se snaží minimalizovat škody působené nepříliš zdravým koníčkem.
U lidských spermií jsou známy dva regulační systémy. Spermie nesou jednak acetylcholinové receptory, které za normálních okolností reagují na acetylcholin. Nikotin se ale dokáže za acetylcholin úspěšně vydávat a umí se na tenhle receptor navázat taky. Zároveň se ví, že spermie mají i kanabinoidní receptory, které vážou naše vlastní endogenní kanabinoidy a pochopitelně také kanabinoidy odjinud. Oba systémy regulují život spermie a především ji připravují na oplození vajíčka. Je známo, že dlouhodobé působení nikotinu dokáže sehranou regulaci rozhodit.
Burkmanová s kolegy testovala látku z příbuzenstva THC, syntetický kanabinoid AM-134. Vybrali si 9 kuřáků nikotinu, u nichž nejprve vyšetřili funkčnost spermií při průniku do vajíčka. K tomu použili test Hemizona, v němž se sleduje, jak se spermie vážou na zona pellucida, nápadnou glykoproteinovou membránu obklopující buněčnou membránu lidského vajíčka. Je to klíčový moment oplození, kontakt spermie a zona pellucida spouští akrozomální reakci, díky níž se hlavička spermie dostane dovnitř vajíčka.
Pak je podle kvality spermatu rozdělili na dvě skupiny a na jejich sperma následně nechali po několik hodin působit AM-134. Nakonec sperma opět otestovali metodikou Hemizona a zjistili tak, zda a jak AM-134 na sperma působil. Testovaný kanabinoid ovlivnil kvalitu spermatu ve všech případech, je ale pozoruhodné, že se jeho účinek lišil podle toho, v jakém stavu bylo dotyčné sperma na počátku. Kuřákům s mizerným spermatem AM-134 výrazně pomohl a jejich sperma vylepšil. Naopak u kuřáků s normálním spermatem ve většině případů kanabinoid funkčnost spermií snížil.
Studie nepracovala s příliš velkým počtem dat a vlastně přinesla víc otázek, než odpovědí. Bude potřeba zkoumat, proč sperma některých kuřáků nepodléhá vlivu nikotinu a také je jasné, že regulační systémy spermií jsou komplikovaným způsobem propojené. Kanabinoidy podle všeho plodnost univerzálně nezvyšují. Přesto je ale očividné, že právě kanabinoidy mohou mnohým mužům kuřákům významně pomoci. V době celosvětového poklesu kvality mužských spermií bude marihuana nepochybně nadále v centru pozornosti vědeckých laboratoří. Lze jen doufat, že koncept minimalizace škod postupně převládne nad momentálně panující strategií smrt všemu nezdravému. Výzkumný potenciál tu nepochybně je.
Zdroj: Konference American Society of Reproductive Medicine |
|
|
|
